Оценка качества природных и полусинтетических антибиотиков
Общая характеристика производных
β-
лактамидов и аминогликозидов
β-лактамиды и аминогликозиды относятся к антибиотикам - большой группе органических соединений с различной химической структурой, обладающих выраженной биологической направленной активностью. Антибиотики - это химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из других природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме больного возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований.
Антибиотики отличаются от других лекарственных средств гетерогенностью, т.е. многокомпонентностью состава. Например, аминогликозид гентамицин состоит из 3 компонентов; в солях беизидпенициллина сумма пенициллинов должна быть не менее 96,0%, а содержание бензидпенициллина - не менее 90,0%.
Для каждого антибиотика существует фермент, который его инактивирует. Например, ленициллиназа инактивирует природные и некоторые полусинтетические пенициллины.
Оценка качества природных и полусинтетических антибиотиков проводится по токсичности, которая определяется биологическими методами на животных.
Значительную часть антибиотиков выпускают в виде герметически укупоренных сухих рассыпок вследствие их нестабильности в водных растворах.
Антибиотики занимают первое место среди препаратов, вызывающих побочные реакции; это прямая токсичность, дисбактериозы, нефро- и ототоксичность (стрептомицин), аллергические реакции (пенициллин).
Поскольку антибиотики в большинстве случаев являются смесями веществ, их активность определяется в единицах действия (ЕД). Метод основан на сравнении угнетения роста тест-микроорганизма определенными концентрациями испытуемого препарата с угнетением роста известными концентрациями стандартного препарата антибиотика.